Vardenafil (Levitra): Vodič kroz djelovanje, doziranje i sigurnost

Vardenafil, najpoznatiji pod zaštitnim imenom Levitra®, treći je najčešće propisivani inhibitor PDE5 za liječenje erektilne disfunkcije (ED). Na tržište je pušten 2003. godine i donio je novu dimenziju u liječenju ED-a zahvaljujući svojoj visokoj selektivnosti i potenciji . Ovaj članak donosi sveobuhvatan pregled njegovog djelovanja, pravilne primjene i ključnih sigurnosnih mjera.

Što je Vardenafil i kako djeluje?

Vardenafil pripada skupini lijekova poznatih kao inhibitori PDE5 (fosfodiesteraze tip 5). Njegov osnovni mehanizam djelovanja je povećanje protoka krvi u penis, što omogućuje postizanje i održavanje erekcije, ali isključivo uz seksualnu stimulaciju .

Vardenafil djeluje tako da inhibira enzim PDE5, koji je odgovoran za razgradnju cikličkog gvanozin-monofosfata (cGMP). Sprječavanjem razgradnje cGMP-a, vardenafil omogućuje duži protok krvi i time olakšava erekciju .

Ono što izdvaja vardenafil od ostalih lijekova iz iste skupine je njegova iznimno visoka selektivnost. In vitro studije pokazuju da je vardenafil snažniji inhibitor PDE5 od sildenafila ili tadalafila, s IC50 vrijednošću od 0,7 nM . To znači da je učinkovit u vrlo niskim koncentracijama. Također, njegova farmakokinetika (apsorpcija i raspodjela u tijelu) nešto je brža u usporedbi s druga dva spoja .

Važno je naglasiti da vardenafil ne uzrokuje erekciju sam po sebi – on samo omogućuje prirodni proces da se dogodi kada postoji odgovarajuća stimulacija . Lijek ne povećava seksualnu želju .

Kada i kako uzimati Vardenafil?

Pravilno doziranje i način uzimanja ključni su za postizanje optimalnog učinka uz minimalne nuspojave.

Standardna preporuka

Prema službenim uputama, preporučena doza za većinu pacijenata je 10 mg, koja se uzima 25 do 60 minuta prije planiranog seksualnog odnosa . Lijek se ne smije uzimati više od jednom dnevno .

Na temelju učinkovitosti i podnošljivosti, doza se može povećati na maksimalnih 20 mg ili smanjiti na 5 mg .

Čimbenici koji utječu na apsorpciju

• Hrana: Vardenafil se može uzimati s hranom ili bez nje. Međutim, ako se uzme uz obilan, masni obrok, učinak može nastupiti nešto sporije jer masna hrana usporava apsorpciju u crijevima .

• Alkohol: Pretjerano konzumiranje alkohola može privremeno oslabiti sposobnost postizanja erekcije i povećati rizik od pada krvnog tlaka. Preporučuje se umjerenost .

• Grapefruit: Sok od grepa može povećati koncentraciju vardenafila u krvi, pa se kombinacija treba izbjegavati .

Trajanje djelovanja

Vardenafil obično počinje djelovati unutar 1 sata, a njegov učinak traje otprilike 4 do 5 sati .

Posebne formulacije: Tableta koja se otapa u ustima

Uz standardne filmski obložene tablete, dostupan je i vardenafil u obliku tablete koja se otapa u ustima (orodisperzibilna tableta). Ova formulacija nije zamjenjiva sa standardnim tabletama jer osigurava veću sustavnu izloženost .

Važne napomene za primjenu orodisperzibilne tablete:

• Tabletu treba staviti na jezik gdje će se otopiti, bez uzimanja tekućine .

• Tableta se otapa u roku od nekoliko sekundi .

• Najbolje ju je uzimati na prazan želudac .

• Uzima se neposredno nakon vađenja iz blister pakiranja .

Prilagodba doze za posebne skupine

Određene skupine pacijenata zahtijevaju poseban oprez i prilagodbu doze, stoga je konzultacija s liječnikom obavezna:

SkupinaPreporučena prilagodba dozeStariji od 65 godinaNije potrebna prilagodba doze, ali povećanje na 20 mg treba razmotriti s oprezom zbog individualne tolerancije .Blago do umjereno oštećenje jetre (Child-Pugh A-B)Početna doza od 5 mg, s mogućnošću povećanja do maksimalno 10 mg za umjereno oštećenje (Child-Pugh B) .Teško oštećenje jetre (Child-Pugh C)Primjena se ne preporučuje .Blago do umjereno oštećenje bubregaNije potrebna prilagodba doze .Teško oštećenje bubrega (klirens kreatinina <30 mL/min)Početna doza od 5 mg, s mogućnošću povećanja na 10 mg i 20 mg ovisno o podnošljivosti .Terminalna bubrežna bolest koja zahtijeva dijalizuPrimjena se ne preporučuje jer sigurnost nije ispitana .Uzimanje jakih inhibitora CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol) za muškarce starije od 75 godinaKontraindicirano .Uzimanje HIV proteaznih inhibitora (ritonavir, indinavir)Kontraindicirano jer su to vrlo jaki inhibitori CYP3A4 .Uzimanje umjerenih inhibitora CYP3A4 (eritromicin, klaritromicin)Doza vardenafila ne smije prelaziti 5 mg .

Tko NE SMIJE uzimati Vardenafil?

Postoji nekoliko apsolutnih kontraindikacija za korištenje vardenafila:

1. Nitrati: Osobe koje uzimaju lijekove iz skupine organskih nitrata (npr. nitroglicerin) ne smiju koristiti vardenafil. Kombinacija može uzrokovati opasan pad krvnog tlaka .

2. Stimulatori gvanilat ciklaze: Lijekovi poput riociguata (Adempas®), koji se koriste za plućnu hipertenziju, strogo su zabranjeni jer vardenafil pojačava njihov hipotenzivni učinak .

3. Ozbiljna kardiovaskularna stanja: Vardenafil se ne smije koristiti kod muškaraca za koje je seksualna aktivnost medicinski nepreporučljiva. To uključuje pacijente s teškom kardiovaskularnom bolešću poput nestabilne angine ili teškog zatajenja srca (NYHA III ili IV) .

4. NAION: Pacijenti koji su izgubili vid na jednom oku zbog ne-arterititske prednje ishemijske optičke neuropatije (NAION) ne smiju koristiti vardenafil, bez obzira na to je li taj događaj bio povezan s prethodnom primjenom inhibitora PDE5 ili ne .

5. Nedavni srčani ili moždani udar: U roku od 6 mjeseci .

6. Nizak krvni tlak: Krvni tlak ispod 90/50 mmHg .

7. Preosjetljivost: Osobe alergične na vardenafil ili bilo koji sastojak lijeka .

Prije uzimanja: Što reći liječniku?

Prije početka terapije, važno je obavijestiti liječnika o svim postojećim zdravstvenim stanjima, posebice o :

• Srčanim problemima (bol u prsima, nepravilan rad srca, produženje QT intervala - obiteljski ili stečeni)

• Bolestima bubrega ili jetre

• Deformacijama penisa (Peyronieova bolest)

• Krvnim bolestima (anemija srpastih stanica, multipli mijelom, leukemija)

• Očnim bolestima (retinitis pigmentosa, prethodni gubitak vida - NAION)

• Čiru na želucu ili problemima s krvarenjem

Također, potrebno je navesti sve lijekove koje uzimate, posebice:

• Alfa-blokatore (za probleme s prostatom ili povišeni tlak) – zajedno s vardenafilom mogu izazvati nagli pad tlaka; terapiju ne treba započinjati s orodisperzibilnom tabletom .

• Lijekove za povišeni tlak – vardenafil može dodatno sniziti krvni tlak .

• Lijekove za srčanu aritmiju (kinidin, prokainamid, amiodaron, sotalol) – pacijenti na ovim lijekovima trebaju izbjegavati vardenafil .

• HIV proteazne inhibitore i jake antifungalne lijekove (ketokonazol, itrakonazol) .

• Druge lijekove za ED .

Koje su moguće nuspojave?

Vardenafil je općenito dobro podnošljiv. Najčešće nuspojave uključuju :

• Glavobolju

• Crvenilo lica (flushing)

• Začepljen nos

• Probavne smetnje

• Vrtoglavicu

• Bolove u leđima

Ozbiljnije nuspojave i upozorenja

• Pad krvnog tlaka: Vardenafil ima blaga vazodilatacijska svojstva i može dodatno sniziti tlak u kombinaciji s drugim lijekovima .

• Priapizam: Dugotrajna i bolna erekcija koja traje duže od 4 sata je rijetka, ali hitna nuspojava koja zahtijeva liječničku pomoć. Ako se ne liječi, može dovesti do trajnog oštećenja erektilnog tkiva .

• Problemi s vidom: Pri nagloj promjeni vida ili gubitku vida na jednom oku (NAION), potrebno je prekinuti uzimanje i hitno potražiti liječničku pomoć .

• Problemi sa sluhom: Iznenadni gubitak sluha ili zujanje u ušima zabilježeni su u rijetkim slučajevima .

• Učinak na QT interval: Vardenafil u terapijskim (10 mg) i višim dozama (80 mg) može produžiti QT interval, stoga ga treba izbjegavati kod pacijenata s produženim QT intervalom ili onih koji uzimaju lijekove za aritmiju .

Ključne informacije za sigurnu upotrebu

• Učinkovitost: U kontroliranim kliničkim ispitivanjima, vardenafil je barem udvostručio stopu uspješnih erekcija u usporedbi s placebom .

• Vardenafil vs. Sildenafil: Vardenafil može biti dobra opcija za pacijente koji nisu dobro podnijeli sildenafil .

• Zaštita od spolnih bolesti: Vardenafil ne štiti od spolno prenosivih bolesti, uključujući HIV .

• Interakcija s nitratima: Ako ste uzeli vardenafil, nitrati se smiju uzeti tek nakon 24 sata .

Važno: Ove informacije su edukativnog karaktera i ne zamjenjuju savjet liječnika. Vardenafil je lijek na recept i njegovu primjenu uvijek treba započeti nakon liječničke konzultacije i procjene vašeg zdravstvenog stanja.