Avanafil (Spedra®, Stendra®): Vodič kroz djelovanje, doziranje i sigurnost

Avanafil, poznat pod zaštitnim imenima Spedra® i Stendra®, najmlađi je predstavnik skupine inhibitora PDE5 za liječenje erektilne disfunkcije (ED). Odobren je u Europi i SAD-u te je na tržište donio jednu ključnu prednost – vrlo brz početak djelovanja. Ovaj članak donosi sveobuhvatan pregled njegovog djelovanja, pravilne primjene i ključnih sigurnosnih mjera.

Što je Avanafil i kako djeluje?

Kao i sildenafil, tadalafil i vardenafil, avanafil pripada skupini inhibitora PDE5 (fosfodiesteraze tip 5). Njegov osnovni mehanizam djelovanja je povećanje protoka krvi u penis, što omogućuje postizanje i održavanje erekcije, ali isključivo uz seksualnu stimulaciju .

Avanafil djeluje tako da inhibira enzim PDE5, koji je odgovoran za razgradnju cikličkog gvanozin-monofosfata (cGMP). cGMP je tvar koja opušta glatke mišiće krvnih žila u penisu. Sprječavanjem razgradnje cGMP-a, avanafil omogućuje duži protok krvi i time olakšava erekciju .

Ono što izdvaja avanafil od ostalih lijekova iz iste skupine je njegova iznimno visoka selektivnost za enzim PDE5 u odnosu na druge podtipove PDE enzima. To znači da je manja vjerojatnost za pojavu određenih nuspojava, poput onih na vid, koje su povezane s inhibicijom enzima PDE6 u oku . Avanafil nema izravan relaksirajući učinak na glatke mišiće penisa, već pojačava učinak dušikovog oksida koji se prirodno oslobađa tijekom seksualne stimulacije .

Najveća prednost: Brzi početak djelovanja

Glavna razlika između avanafila i ostalih inhibitora PDE5 je njegova farmaceutika. Avanafil se apsorbira izuzetno brzo, s najvećom koncentracijom u krvi unutar 30 do 45 minuta nakon uzimanja . Ova osobina omogućuje:

• Uzimanje već 15 minuta prije planirane seksualne aktivnosti .

• Oko dvije trećine muškaraca u kliničkim studijama bilo je sposobno za seksualnu aktivnost u roku od 15 minuta od uzimanja doze .

Trajanje djelovanja

Učinak avanafila traje otprilike 4 do 5 sati, što je slično sildenafilu i vardenafilu, ali znatno kraće od tadalafila .

Kada i kako uzimati Avanafil?

Standardna preporuka

Prema službenim uputama, preporučena početna doza za većinu pacijenata je 100 mg, koja se uzima po potrebi, otprilike 15 do 30 minuta prije seksualne aktivnosti . Lijek se ne smije uzimati više od jednom dnevno .

Na temelju učinkovitosti i podnošljivosti, doza se može:

• Povećati na maksimalnih 200 mg

• Smanjiti na 50 mg .

Uvijek treba koristiti najnižu dozu koja pruža željeni učinak .

Čimbenici koji utječu na apsorpciju

• Hrana: Avanafil se može uzeti s hranom ili bez nje. Međutim, ako se uzme uz obilan, masni obrok, apsorpcija se usporava (maksimalna koncentracija se postiže u prosjeku 1,25 sati kasnije, uz smanjenje maksimalne koncentracije za 39%) . Stoga se preporučuje uzimanje na prazan želudac za najbrži učinak .

• Alkohol: Iako umjerena količina alkohola nije apsolutno zabranjena, pretjerano konzumiranje alkohola (npr. 3 čaše vina ili 3 čašice žestokog pića) može povećati rizik od ubrzanog rada srca, pada krvnog tlaka, vrtoglavice i glavobolje te smanjiti sposobnost postizanja erekcije .

• Grapefruit (grejpfrut): Sok od grejpa može povećati koncentraciju avanafila u krvi, pa ga treba izbjegavati unutar 24 sata prije uzimanja lijeka .

Prilagodba doze za posebne skupine

Tablica prilagodbe doze

SkupinaPreporukaStariji od 65 godinaNije potrebna prilagodba doze samo na temelju dobi. Međutim, potreban je oprez zbog moguće veće osjetljivosti na lijek .Blago do umjereno oštećenje bubregaNije potrebna prilagodba doze .Teško oštećenje bubrega (klirens kreatinina < 30 mL/min)Primjena se ne preporučuje .Blago do umjereno oštećenje jetre (Child-Pugh A ili B)Nije potrebna prilagodba doze . Međutim, kod umjerenog oštećenja preporučuje se započeti s najmanjom učinkovitom dozom .Teško oštećenje jetre (Child-Pugh C)Primjena se ne preporučuje .Uzimanje alfa-blokatora (za prostatu ili tlak)Početna doza treba biti 50 mg, a pacijent mora biti stabilan na terapiji alfa-blokatorom .Uzimanje umjerenih inhibitora CYP3A4 (npr. eritromicin, diltiazem)Maksimalna doza je 50 mg, ne više od jednom u 24 sata .

Tko NE SMIJE uzimati Avanafil?

Postoji nekoliko apsolutnih kontraindikacija za korištenje avanafila :

1. Nitrati: Osobe koje uzimaju lijekove iz skupine organskih nitrata (npr. nitroglicerin) ili rekreativne droge poput amil-nitrita ("poppers") ne smiju koristiti avanafil. Kombinacija može uzrokovati opasan pad krvnog tlaka.

2. Stimulatori gvanilat ciklaze: Lijekovi poput riociguata (Adempas®) ili vericiguata, koji se koriste za plućnu hipertenziju, strogo su zabranjeni.

3. Jaki inhibitori CYP3A4: Istodobna primjena s lijekovima koji jako inhibiraju enzim CYP3A4 (npr. ketokonazol, ritonavir, klaritromicin) je kontraindicirana jer mogu značajno povećati koncentraciju avanafila u krvi .

4. Preosjetljivost: Osobe alergične na avanafil ili bilo koji sastojak lijeka.

5. Ozbiljna kardiovaskularna stanja: Avanafil se ne smije koristiti kod muškaraca za koje je seksualna aktivnost medicinski nepreporučljiva (npr. nedavni srčani ili moždani udar, nestabilna angina, teško zatajenje srca) .

Prije uzimanja: Što reći liječniku?

Prije početka terapije, važno je obavijestiti liječnika o svim postojećim zdravstvenim stanjima, posebice o :

• Srčanim problemima (infarkt, nepravilan rad srca, angina, zatajenje srca)

• Operaciji srca u posljednjih 6 mjeseci

• Moždanom udaru

• Nekontroliranom visokom ili niskom krvnom tlaku

• Deformacijama penisa (Peyronieova bolest, fibroza)

• Krvnim bolestima (anemija srpastih stanica, multipli mijelom, leukemija)

• Retinitis pigmentosa (rijetka nasljedna očna bolest)

• Prethodnom gubitku vida (NAION)

• Iznenadnom gubitku sluha

• Problemima s krvarenjem ili čiru na želucu

• Problemima s jetrom ili bubrezima

Također, potrebno je navesti sve lijekove koje uzimate, uključujući i one bez recepta .

Koje su moguće nuspojave?

Avanafil je općenito dobro podnošljiv. Najčešće nuspojave uključuju :

• Glavobolju

• Crvenilo lica (flushing)

• Začepljen nos

• Bol u leđima

• Upalu grla (nazofaringitis)

Ozbiljnije nuspojave i upozorenja

• Priapizam: Dugotrajna i bolna erekcija koja traje duže od 4 sata je rijetka, ali hitna nuspojava koja zahtijeva liječničku pomoć. Ako se ne liječi, može dovesti do trajnog oštećenja penisa .

• Pad krvnog tlaka: Avanafil ima blaga vazodilatacijska svojstva. U kliničkoj studiji, doza od 200 mg uzrokovala je prosječni pad sistoličkog tlaka od 8,0 mmHg u odnosu na placebo .

• Problemi s vidom: Zabilježeni su rijetki slučajevi iznenadnog gubitka vida (NAION) i centralne serozne korioretinopatije (CSCR). Pri nagloj promjeni vida ili gubitku vida na jednom ili oba oka, potrebno je prekinuti uzimanje i hitno potražiti liječničku pomoć .

• Problemi sa sluhom: Iznenadni gubitak sluha ili zujanje u ušima zabilježeni su u rijetkim slučajevima .

• Učinak na QT interval: U višim dozama (800 mg, četiri puta više od maksimalne preporučene doze), avanafil može produžiti QT interval .

• Fertilitet: Jedna doza od 200 mg avanafila nije imala akutni učinak na pokretljivost ili morfologiju spermija .

Ključne informacije za sigurnu upotrebu

• Učinkovitost: Klinička ispitivanja potvrdila su da su doze od 100 mg i 200 mg učinkovite u poboljšanju erektilne funkcije .

• Usporedba s drugim inhibitorima PDE5: Meta-analiza koja je uspoređivala sve inhibitore PDE5 pokazala je da je avanafil nešto manje učinkovit na nekim mjerama, ali da sigurnosni profil nije značajno drugačiji .

• Zaštita od spolnih bolesti: Avanafil ne štiti od spolno prenosivih bolesti, uključujući HIV.

• Predoziranje: U kliničkim studijama korištene su pojedinačne doze do 800 mg. U slučaju predoziranja primjenjuju se standardne mjere potpore, a dijaliza nije učinkovita jer se avanafil jako veže za proteine u plazmi .

Važno: Ove informacije su edukativnog karaktera i ne zamjenjuju savjet liječnika. Avanafil je lijek na recept i njegovu primjenu uvijek treba započeti nakon liječničke konzultacije i procjene vašeg zdravstvenog stanja.